Il peptide è un composto organico, che è disidratato da amminoacidi e contiene gruppi carbossilici e amminici.È un composto anfotero.Il polipeptide è un composto formato da amminoacidi legati tra loro da legami peptidici.È un prodotto intermedio dell'idrolisi delle proteine.È formato dalla disidratazione e condensazione di 10~100 molecole di aminoacidi e il suo peso molecolare è inferiore a 10000Da.Può penetrare una membrana semipermeabile e non viene precipitato dall'acido tricloroacetico e dal solfato di ammonio, inclusi peptidi bioattivi e peptidi sintetici artificiali.
I farmaci polipeptidici si riferiscono a polipeptidi con effetti terapeutici specifici attraverso la sintesi chimica, la ricombinazione genetica e l'estrazione animale e vegetale, che sono principalmente suddivisi in polipeptidi endogeni (come encefalina e timosina) e altri polipeptidi esogeni (come veleno di serpente e acido sialico).Il peso molecolare relativo dei farmaci polipeptidici è compreso tra i farmaci proteici e i farmaci micromolecolari, il che presenta i vantaggi dei farmaci micromolecolari e dei farmaci proteici.Rispetto ai farmaci micromolecolari, i farmaci polipeptidici hanno un’elevata attività biologica e una forte specificità.Rispetto ai farmaci proteici, i farmaci polipeptidici hanno una migliore stabilità, bassa immunogenicità, elevata purezza e costo relativamente basso.
Il polipeptide può essere assorbito direttamente e attivamente dall'organismo e la velocità di assorbimento è rapida e l'assorbimento del polipeptide ha la priorità.Inoltre, i peptidi non solo possono trasportare sostanze nutritive, ma anche trasmettere informazioni cellulari per comandare i nervi.I farmaci polipeptidici hanno le caratteristiche di elevata attività, elevata selettività, bassa tossicità e elevata affinità target, ma allo stesso tempo presentano anche gli svantaggi di una breve emivita, scarsa permeabilità della membrana cellulare e un'unica via di somministrazione.
Considerando le carenze dei farmaci polipeptidici, i ricercatori hanno compiuto sforzi incessanti sulla strada dell’ottimizzazione dei peptidi per migliorare la biodisponibilità dei farmaci polipeptidici.La ciclizzazione dei peptidi è uno dei metodi per ottimizzare i peptidi e lo sviluppo dei peptidi ciclici ha dato vita ai farmaci polipeptidici.I peptidi ciclici sono utili alla medicina grazie alla loro eccellente stabilità metabolica, selettività e affinità, permeabilità della membrana cellulare e disponibilità orale.I peptidi ciclici hanno attività biologiche come anticancro, anti-infezione, anti-fungo e anti-virus e sono molecole farmacologiche molto promettenti.Negli ultimi anni, i farmaci peptidici ciclici hanno attirato grande attenzione e le aziende farmaceutiche hanno seguito la tendenza dello sviluppo di farmaci innovativi e hanno tracciato uno dopo l'altro i percorsi dei farmaci peptidici ciclici.
Il dottor Chen Shiyu dell'Istituto di farmacologia di Shanghai, Accademia cinese delle scienze, ha introdotto i farmaci peptidici ciclici approvati dal 2001 al 2021 nei suoi farmaci peptidici ciclici approvati negli ultimi due farmaci.Negli ultimi 20 anni, sono stati immessi sul mercato 18 tipi di farmaci peptidici ciclici, tra i quali il numero di peptidi ciclici che agiscono sulla sintesi della parete cellulare e sui bersagli della β-1,3-glucanasi è il più grande, con 3 tipi ciascuno.I farmaci peptidici ciclici approvati coprono i farmaci anti-infettivi, endocrini, del sistema digestivo, del metabolismo, dei tumori/immunità e del sistema nervoso centrale, tra cui i farmaci peptidici ciclici anti-infettivi ed endocrini rappresentano il 66,7%.In termini di tipi di ciclizzazione, ci sono molti farmaci peptidici ciclici ciclizzati da legami disolfuro e ciclizzati da legami ammidici e sono stati approvati rispettivamente 7 e 6 farmaci.
Orario di pubblicazione: 18 settembre 2023