È adatto per l'iniezione intratecale e altri metodi di trattamento (come analgesici sistemici, terapia adiuvante o guaina). Ziconotide è un calcio-antagonista voltaggio-sensibile di tipo N potente, selettivo e reversibile, efficace nel dolore refrattario e non produce resistenza ai farmaci dopo somministrazione a lungo termine e non provoca dipendenza fisica e mentale, né provoca depressione respiratoria pericolosa per la vita dovuta a sovradosaggio.La dose giornaliera raccomandata è inferiore, con un buon effetto curativo, elevata sicurezza, meno reazioni avverse, nessuna resistenza ai farmaci e dipendenza.Questo prodotto ha un'enorme prospettiva di mercato come antidolorifico.
Secondo statistiche incomplete, attualmente l'incidenza del dolore nel mondo è di circa il 35% ~ 45% e l'incidenza del dolore negli anziani è relativamente alta, circa il 75% ~ 90%.Uno studio americano mostra che l’incidenza dell’emicrania è aumentata da 23,6 milioni nel 1989 a 28 milioni nel 2001. Nell’indagine sul dolore cronico in sei città della Cina, si è riscontrato che l’incidenza del dolore cronico negli adulti è del 40%, e il tasso di cure mediche è del 35%;L'incidenza del dolore cronico negli anziani è del 65% ~ 80% e la percentuale di visite mediche è dell'85%.Negli ultimi anni, le spese mediche per alleviare il dolore stanno aumentando di anno in anno.
Dal 2013 al luglio 2015, il Pain Research Center negli Stati Uniti e diverse istituzioni mediche hanno condotto uno studio a lungo termine, multicentrico e osservazionale sull’iniezione intratecale di ziconotide in 93 pazienti adulte di sesso femminile bianco con grave dolore cronico.Sono stati confrontati la scala digitale del punteggio del dolore e il punteggio sensoriale complessivo dei pazienti con iniezione intratecale di ziconotide e senza iniezione di ziconotide. Tra questi, 51 pazienti hanno utilizzato l'iniezione intratecale di ziconotide, mentre 42 pazienti non l'hanno fatto.I punteggi del dolore al basale erano rispettivamente 7,4 e 7,9.La dose raccomandata di iniezione intratecale di ziconotide era di 0,5-2,4 mcg/die, che veniva aggiustata in base alla risposta al dolore del paziente e agli effetti collaterali.La dose iniziale media era di 1,6 mcg/giorno, 3,0 mcg/giorno a 6 mesi e 2,5 a 9 mesi.A 12 mesi era di 1,9 mcg/giorno e dopo 6 mesi il tasso di diminuzione era del 29,4%, il tasso di aumento del contrasto era del 6,4% e il tasso di miglioramento del punteggio sensoriale complessivo era rispettivamente del 69,2% e del 35,7%.Dopo 12 mesi, il tasso di diminuzione è stato rispettivamente del 34,4% e del 3,4% e il tasso di miglioramento del punteggio sensoriale complessivo è stato rispettivamente dell’85,7% e del 71,4%.Gli effetti collaterali più elevati sono stati nausea (19,6% e 7,1%), allucinazioni (9,8% e 11,9%) e vertigini (13,7% e 7,1%).I risultati di questo studio hanno confermato ancora una volta l’efficacia e la sicurezza dello ziconotide raccomandato come iniezione intratecale di prima linea.
Lo studio preliminare sullo ziconotide può essere fatto risalire agli anni ’80, quando fu esplorata per la prima volta la potenziale applicazione terapeutica di peptidi rigidi e proteici nel veleno del cono.Queste conotossine sono piccoli peptidi ricchi di legami disolfuro, solitamente lunghi 10-40 residui, per colpire vari canali ionici, GPCR e proteine trasportatrici in modo efficiente e selettivo.Lo ziconotide è un peptide di 25 derivati dal Conus magus, che contiene tre legami disolfuro e la sua breve piega β è organizzata spazialmente in un'unica struttura tridimensionale, che gli consente di inibire selettivamente i canali CaV2.2.
